欧世盛H-FLOW-H10全自动加氢反应仪

由于连续流微反应在医药研发和生产方面具有更安全、更高效、更易放大、质量更好和成本更低的特点，未来，流动化学成为制药等精细化工产业升级的关键，连续加氢技术和相应设备的完美组合，更是实现医药中间体高效合成的关键。

连续微反应加氢技术的优点及应用，我们通过实际案例与大家分享。

在医药与精细化工领域中，保护与脱保护是一种较为常见的有机合成策略。多官能团底物进行多步有机合成时，通常需在反应活性位引入相应保护基以避免副产物的生成。

常见的保护基主要有苄基和苄氧羰基等。其中N-和O-苄基是有机合成中最常用的保护基，一般可通过苄基卤取代或苯甲醛缩合反应将其引入底物分子中，用于保护醇、酚、羧酸和酰胺等物质，使氨基、羟基等敏感基团在多步合成过程中保持稳定，而后根据产品要求进行苄基脱保护。苄氧羰基是一种常见的胺保护基，又称Cbz ，主要用于合成多肽。其与苄基保护基均可通过催化加氢、催化氢转移氢解、均相还原反应或酶促法等方式实现快速而高选择性地脱保护。

当底物分子无酸敏感基团时，还可通过对甲苯磺酸、HBr/HOAc、液态HBr、液态HF和三氟乙酸/茴香硫醚等均相酸实现苄基或苄氧羰基的脱保护。

其中，催化氢转移氢解和均相还原法具有反应条件温和、选择性高和操作简单等优势，但存在成本较高、废液产生较多等问题；酶促法面临的菌种筛选和培育问题制约其发展；而催化氢解凭借其原子经济性与高效绿色化等优点在医药中间体等有机合成中得到广泛应用。莫西沙星、美罗培南和多利培南等抗菌药的合成过程中均有涉及催化加氢脱保护。